Diclofenac Là Thuốc Gì? Thông Tin Cần Biết (Non-Steroid)

Diclofenac là một trong những loại thuốc thuộc nhóm chống viêm không Steroid thường dùng. Thuốc hoạt động bằng cách giảm số lượng và quá trình tổng hợp các chất gây viêm và đau trong cơ thể. Vì thế thuốc này có khả năng kiểm soát tình trạng viêm và giảm nhẹ các chứng đau hiệu quả.

Diclofenac là thuốc gì?

Diclofenac là một loại thuốc thuộc nhóm chống viêm không Steroid (thuốc chống viêm Non-Steroid). Thuốc có tác dụng giảm đau, phòng ngừa và trị viêm bằng cách giảm số lượng và ngăn quá trình tổng hợp các chất gây viêm và đau trong cơ thể.

• Phân nhóm: Thuốc chống viêm không Steroid (NSAID)
• Tên thuốc: Diclofenac
• Tên khác: Natri diclofenac
• Tên biệt dược: Diclofenac K 12,5mg, Cataflam 25mg

Diclofenac thường được sử dụng để giảm nhẹ các triệu chứng do các vấn đề bệnh lý như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, chấn thương, đau nhức xương khớp do vận động mạnh/ quá sức… gây ra. Thông thường thuốc có thể mang đến hiệu quả điều trị sau vài lần sử dụng.

Thuốc đặc biệt phù hợp với những bệnh nhân bị viêm cấp tính, có cơn đau ở mức độ từ trung bình đến trầm trọng. Tuy nhiên cần dùng thuốc theo hướng dẫn của bác sĩ để đảm bảo về độ an toàn và tính hiệu quả.

Một số thông tin quan trọng khác về thuốc giảm đau kháng viêm Diclofenac:

Dạng bào chế

Dưới đây là những dạng bào chế của thuốc Diclofenac:

• Viên nén bao phim tan trong ruột
• Viên nén phóng thích chậm
• Viên nén bao phim
• Viên nén bao đường
• Dung dịch tiêm
• Thuốc gel xoa ngoài
• Viên đạn đặt trực tràng
• Thuốc nước nhỏ mắt

Thuốc Diclofenac có tác dụng gì?

Thuốc Diclofenac có những tác dụng sau:

• Giảm đau
• Điều trị viêm
• Giảm phù nề ở vết thương và phù nề do viêm
• Hạ sốt nhưng không đặc hiệu
• Giảm mức độ xuất huyết và giảm đau ở bệnh nhân bị đau bụng kinh tiên phát.

Cơ chế hoạt động của thuốc Diclofenac

Khi sử dụng, thuốc Diclofenac được hấp thu và tác động khởi phát nhanh chóng. Điều này giúp thuốc mang đến hiệu quả điều trị cao và nhanh cho những trường hợp bị viêm cấp tính và có các chứng đau.

• Tác dụng chống viêm

Cơ chế hoạt động của Diclofenac tương tự như những thuốc chống viêm không Steroid (NSAID) khác. Thuốc liên quan đến quá trình ức chế cyclooxygenase (COX-1 và COX-2).

Dựa trên kết quả từ các thí nghiệm, Prostaglandin có khả năng gây sốt, đau và tạo phản ứng viêm trong cơ thể. Chất này do enzym cyclo-oxygenase (enzym COX) sản xuất. Trong khi đó hoạt chất Diclofenac là một chất ức chế mạnh đối với quá trình sinh tổng hợp Prostaglandin.

Trong quá trình điều trị, nồng độ Diclofenac đạt được đã tạo ra hiệu ứng in vivo.

• Tác dụng giảm đau

Prostaglandin làm tăng mức độ nhạy cảm của những dây thần kinh hướng tâm. Đồng thời tăng cường hoạt động gây đau ở các mô của bradykinin. Tuy nhiên Diclofenac là chất ức chế sinh tổng hợp Prostaglandin. Chính vì thế phương thức hoạt động của thuốc có thể mang đến hiệu quả giảm đau.

Diclofenac có tác động giảm đau mạnh ở những bệnh nhân có các cơn đau từ vừa đến trầm trọng (đã được chứng minh). Tác dụng này phù hợp với những người có các chứng đau tự nhiên, đau do vận động, bệnh lý và tình trạng viêm.

Chỉ định

Thuốc Diclofenac được chỉ định ngắn hạn cho những trường hợp đau và viêm cấp tính như:

• Bệnh thấp khớp
• Tổn thương cấp tính sau chấn thương của hệ vận động
  • Viêm gân bao hoạt dịch
  • Viêm màng bao hoạt dịch
  • Viêm bao hoạt dịch
  • Viêm gân
  • Viêm quanh khớp vai cẳng tay
• Viêm khớp tinh thể
• Viêm khớp
• Đau rễ dây thần kinh nặng
• Đau thắt lưng nặng
• Cơn thống phong cấp tính
• Bệnh thấp ngoài khớp
• Hội chứng đau cột sống
• Sưng, viêm, đau sau phẫu thuật hoặc chấn thương
• Cơn gout cấp
• Cơn migrain
• Cơn đau quặn mật, quặn thận
• Đau và viêm trong phụ khoa
  •  Viêm phần phụ
  • Đau bụng kinh
• Đau do các bệnh tai mũi họng
• Cơn đau nửa đầu nghiêm trọng

Chống chỉ định

Những trường hợp dưới đây không được sử dụng thuốc Diclofenac để điều trị:

• Bệnh nhân quá mẫn với các thành phần của thuốc
• Tiền sử dị ứng với Aspirin hoặc NSAID
• Bệnh hen suyễn
• Nổi mày đay, viêm xoang cấp và viêm mũi cấp do những loại thuốc có hoạt tính ức chế tổng hợp Prostaglandin (đặc biệt là acid acetylsalicylic)
• Loét dạ dày tá tràng
• Đang điều trị với thuốc chống đông Coumarin
• Suy thận hoặc suy gan nặng
• Bệnh tim mạch, suy tim ứ máu
•  Bệnh chất tạo keo (vì có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện bệnh viêm màng não vô khuẩn)

Thận trọng và nên theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc cho những trường hợp sau:

• Người có tiền sử chảy máu, loét hoặc thủng đường tiêu hóa
• Bệnh Crohn
• Viêm loét kết tràng
• Có dấu hiệu rối loạn đường tiêu hóa
• Người lớn tuổi
• Bệnh nhân bị lupus ban đỏ toàn thân
• Suy gan, suy thận
• Rối loạn chuyển hóa porphyrine ở gan
• Bệnh nhân đang điều trị với thuốc lợi tiểu

Cách sử dụng thuốc Diclofenac

Hướng dẫn cách sử dụng thuốc Diclofenac cho từng dạng bào chế:

• Viên nén

Đối với viên nén, người bệnh cần uống trực tiếp, uống trước hoặc trong bữa ăn cùng với một ly nước lọc (khoảng 200ml nước). Không nhai thuốc hay nghiền nát thuốc trước khi uống.

• Viên đạn đặt trực tràng

Đối với dạng viên đạn đặt trực tràng, bệnh nhân cần vệ sinh sạch sẽ và lau khô vùng hậu môn, ngồi xổm để nhét viên thuốc dễ dàng. Để giúp hoạt chất trong thuốc được hấp thu và tránh thuốc rơi ra ngoài, người bệnh cần nằm yên và nghỉ ngơi tối thiểu 15 phút.

• Thuốc tiêm

Thuốc được tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch chậm.

Liều dùng thuốc Diclofenac

Liều dùng thuốc Diclofenac cho người lớn và trẻ em ở mỗi bệnh lý và mỗi dạng bào chế:

+ Thuốc viên

Đối với người lớn

Dùng trong điều trị viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp

• Điều trị khởi đầu: Uống viên bao tan trong ruột, 25mg/ lần x 3 lần/ ngày.
• Điều trị duy trì: Uống viên giải phóng chậm, 75 – 100mg/ lần/ ngày vào buổi sáng hoặc bữa tối.
• Hoặc dùng viên đặt trực tràng: 50 – 100mg/ ngày.

Dùng trong điều trị dài ngày viêm khớp dạng thấp

• Liều dùng khuyến cáo: Uống 100 – 200mg/ ngày, chia thành 2 lần sử dụng trong ngày.

Dùng trong điều trị viêm đốt sống cứng khớp

• Liều dùng khuyến cáo: Uống 25mg/ lần x 4 lần/ ngày. Có thể dùng thêm 25mg/ lần vào giờ đi ngủ nếu cần.

Dùng trong điều trị thoái hóa khớp 

• Liều dùng khuyến cáo: Uống 100 – 150mg/ ngày, chia thành 2 lần dùng trong ngày.
• Điều trị dài ngày: Uống 50mg/ lần x 2 lần/ ngày.

Dùng trong điều trị hư khớp

• Liều dùng khuyến cáo: Uống 100mg/ ngày, chia thành 2 lần sử dụng hoặc uống 1 lần vào buổi tối trước khi đi ngủ.

Dùng trong điều trị thống kinh nguyên phát hoặc đau cấp

• Liều dùng khuyến cáo: Uống 50mg (Kali Diclofenac viên giải phóng nhanh)/ lần x 3 lần/ ngày.

Dùng trong điều trị thống kinh tái phát và đau tái phát

• Liều khởi đầu: Uống 100mg/ lần/ ngày. Liều tối đa 200mg/ ngày.
• Liều duy trì: Uống 50mg/ lần x 3 lần/ ngày. Liều tối đa: 150mg/ ngày.

Đối với trẻ em

Dùng trong điều trị viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên (trẻ từ 1 – 12 tuổi)

• Liều dùng khuyến cáo: Uống 1 – 3mg/ kg trọng lượng/ ngày, chia thành 2 – 3 lần sử dụng trong ngày.

+ Thuốc tiêm

Đối với người lớn

Tiêm bắp

• Liều dùng khuyến cáo (trường hợp nhẹ): Dùng 75mg (1 ống)/ ngày. Tiêm sâu vào mông, ngay tại 1/4 trên ngoài.
• Liều dùng khuyến cáo (trường hợp nặng): Dùng 150mg (2 ống)/ ngày. Tiêm sâu vào 2 mông, ngay tại 1/4 trên ngoài.

Truyền tĩnh mạch

• Liều dùng khuyến cáo: Truyền tĩnh mạch 75mg (1 ống)/ lần, liên tục trong 30 phút. Có thể nhắc lại sau vài giờ. Hoặc truyền liều tải 25 – 50mg/ lần ngay sau phẫu thuật từ 15 – 60 phút, sau đó truyền liên tục 5mg mỗi giờ.
• Liều tối đa: 150mg/ ngày.

Dược lực và dược động học

Dược lực và dược động học của thuốc Diclofenac như sau:

+ Dược lực

Thuốc Diclofenac có đặc tính hạ sốt, kháng viêm và giảm đau mạnh.

+ Dược động học

• Hấp thu

Sau khi uống, hoạt chất Diclofenac được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng. Quá trình hấp thu thường diễn ra ngay khi thuốc được đưa vào cơ thể với hàm lượng hấp thu tương tự như Diclofenac sodium dạng viên nén không tan trong dạ dày (cùng một liều).

Trong huyết tương, nồng độ tối đa trung bình là 3,8 micromol/l, thường đạt đỉnh điểm sau khi uống từ 20 – 60 phút với viên uống 50mg.

Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hàm lượng thuốc được hấp thu. Tuy nhiên thuốc có thể hấp thu lâu hơn một chút so với thông thường. Sau khi dùng nhiều liều liên tiếp, dược động của thuốc hầu như không thay đổi. Nếu dùng đúng khoảng cách được khuyến cáo, thuốc sẽ không bị tích tụ.

• Phân bố

99,7% hàm lượng Diclofenac có dấu hiệu liên kết với protein huyết tương, trong đó chủ yếu là albumin (chiếm 99,4%). Thể tích phân phối 0,12 – 0,17 l/kg. Sau khi đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 2 – 4 giờ, Diclofenac đi vào trong hoạt dịch. Thời gian bán thải từ hoạt dịch dao động trong khoảng 3 – 6 giờ.

Nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch cao hơn trong huyết tương sau 2 giờ đạt đến nồng độ đỉnh điểm trong huyết tương. Nồng độ này thường duy trì đến 12 giờ.

• Chuyển hóa

Một vài chất chuyển hóa phenol được tạo thành gồm 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac và 3′-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5-hydroxy-, 4′,5-dihydroxy-,. Hầu hết những chất này chuyển thành dạng liên hợp glucuronic. Hai trong số đó có hoạt tính sinh học nhưng yếu hơn so với dicloféna.

• Thải trừ

Toàn bộ thanh thải toàn thân từ huyết tương với tốc độ 263 ± 56ml/phút. Trong huyết tương, thời gian bán hủy cuối cùng của hoạt chất là 1 – 2 giờ. Đối với chất chuyển hóa 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac, thời gian bán hủy của nó dài hơn.

Khoảng 60% liều dùng Diclofenac (dưới dạng liên hợp glucuronic của chất chuyển hóa và của hoạt chất) qua nước tiểu. Hơn 39% được đào thải khỏi cơ thể dưới dạng chất chuyển hóa theo mật qua phân. Dưới 1% được đào thải khỏi cơ thể dưới dạng không đổi.

Cách bảo quản

Viên uống giảm đau chống viêm Diclofenac cần được bảo quản ở nơi khô mát, nhiệt độ trong phòng từ 15 – 30 độ C. Để xa tầm tay trẻ em và không để ánh sáng chiếu trực tiếp.

Dùng thuốc Diclofenac cần lưu ý những gì?

Trước khi đưa thuốc Diclofenac vào quá trình điều trị, người bệnh cần lưu ý một số vấn đề dưới đây:

1. Khuyến cáo khi dùng

Những khuyến cáo dưới đây có thể giúp phòng ngừa và tăng tính an toàn khi dùng thuốc Diclofenac:

• Chỉ dùng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.
• Theo dõi chức năng gan và thận khi dùng thuốc kéo dài. Ngừng sử dụng Diclofenac khi có bất thường.
• Theo dõi cẩn thận ở những bệnh nhân bị rối loạn đông máu.
• Diclofenac thường được khuyến cáo sử dụng ngắn hạn, chỉ dùng dài hạn khi thực sự cần thiết.
• Nên thường xuyên đo công thức máu khi điều trị dài hạn bởi thuốc có thể ức chế tạm thời sự kết tập tiểu cầu.
• Người nhẹ cân và người già cần dùng thuốc Diclofenac với liều hữu hiệu thấp nhất.
• Không nên lái xe hay sử dụng máy móc khi có những dấu hiệu trên thần kinh trung ương (điển hình như rối loạn thị giác), chóng mặt do dùng thuốc.
• Phụ nữ mang thai chỉ sử dụng Diclofenac khi thực sự cần thiết. Đồng thời dùng thuốc với liều hữu hiệu thấp nhất tương tự như những loại thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin khác.
• Phụ nữ mang thai ba tháng cuối không nên dùng thuốc để hạn chế tình trạng đờ tử cung và đóng sớm ống động mạch.
• Dùng Diclofenac với liều 50mg mỗi 8 giờ thấy có một lượng rất nhỏ hoạt chất bài tiết qua sữa mẹ. Hiện tại chưa có ghi nhận về tác dụng phụ lên trẻ sơ sinh.
• Trong quá trình điều trị với Diclofenac, tình trạng loét/ thủng dạ dày ruột hoặc/ và xuất huyết tiêu hóa có thể xảy ra bất kỳ lúc nào. Do đó một loại thuốc bảo vệ dạ dày cần được sử dụng để hỗ trợ.
• Dùng thuốc Diclofenac có thể khiến những triệu chứng và dấu của chứng nhiễm trùng bị che đi. Điều này xảy ra là do tính chất dược lý của thuốc.
• Mặc dù hiếm gặp nhưng thuốc Diclofenac có thể gây phản ứng dị ứng.
• Thông báo với bác sĩ về loại thuốc đang dùng và tình trạng sức khỏe trước khi sử dụng thuốc Diclofenac.
• Việc sử dụng thuốc Diclofenac có thể làm tăng nguy cơ đau tim và đột quỵ dẫn đến tử vong. Đặc biệt là người có bệnh tim, dùng lâu dài hoặc dùng với liều cao.
• Không nên sử dụng thuốc Diclofenac trước và sau khi tiến hành phẫu thuật ghép CABG hoặc ghép động mạch vành.
• Giảm hoặc mất tác dụng tránh thai của dụng cụ đặt trong tử cung khi dùng thuốc Diclofenac.

2. Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ có thể gặp khi dùng thuốc Diclofenac:

Tác dụng phụ thường gặp

• Đau thượng vị
• Buồn nôn, nôn
• Chán ăn
• Đầy hơi
• Khó tiêu
• Đau bụng tiêu chảy
• Chóng mặt, choáng váng
• Nhức đầu
• Phát ban da

Tác dụng hiếm gặp

• Xuất huyết tiêu hóa
• Mệt mỏi
• Nổi mề đay
• Các vấn đề ở thận
• Tăng transaminase trong huyết thanh
• Viêm gan
• Rối loạn máu (mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết)
• Phản ứng quá mẫn
• Đau ngực
• Đánh trống ngực
• Tăng huyết áp
• Cứng và đau vùng tiêm bắp (chỉ xảy ra ở người dùng thuốc tiêm)

3. Tương tác thuốc

Những loại thuốc dưới đây có khả năng tương tác với Diclofenac và gây ra một vài vấn đề nghiêm trọng:

• Lithium, Digoxin: Thuốc Diclofenac có khả năng tăng nồng độ Lithium, Digoxin trong huyết tương.
• Thuốc lợi tiểu: Sự tương tác khiến hoạt động của thuốc lợi tiểu bị ức chế. Đối với thuốc lợi tiểu giữ kali, dùng đồng thời có thể khiến nồng độ kali trong huyết thanh tăng cao.
• Các loại thuốc kháng viêm không Steroid khác: Tăng tác dụng ngoại ý khi dùng phối hợp, đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa.
• Thuốc chống đông máu và heparin: Dùng đồng thời Diclofenac với thuốc chống đông máu và heparin làm tăng nguy cơ xuất huyết.
• Thuốc hạ đường huyết: Cần thay đổi liều lượng của thuốc hạ đường huyết trong khi chữa bệnh với Diclofenac. Bởi có một số báo cáo về tình trạng tăng – giảm đường huyết khi dùng chung.
• Cyclosporin: Thuốc Diclofenac và một số thuốc kháng viêm không Steroid khác có thể làm tăng độc tính trên thận của thuốc Cyclosporin.
• Methotrexate: Không dùng thuốc Diclofenac trong vòng 24 giờ trước hoặc sau khi chữa bệnh với Methotrexate. Vì điều này có thể làm tăng nồng độ Methotrexate trong máu và tăng độc tính.
• Kháng sinh nhóm Quinolone: Dùng kháng sinh nhóm Quinolone với Diclofenac (hoặc các thuốc kháng viêm không Steroid khác) có thể gây chứng co giật.
• Diflunisal: Thuốc Diflunisal làm giảm độ thanh lọc Diclofenac và tăng nồng độ Diclofenac trong huyết tương. Từ đó làm tăng nguy cơ và kéo dài thời gian chảy máu nặng ở đường tiêu hóa.
• Lithi: Tăng nồng độ Lithi trong huyết thanh dẫn đến tích độc.
• Ticlopidin: Tăng nguy cơ chảy máu khi dùng Ticlopidin với Diclofenac.
• Thuốc chống toan: Thuốc này làm giảm nồng độ Diclofenac trong huyết thanh.
• Probenecid: Thuốc Probenecid có khả năng khiến nồng độ Diclofenac tăng gấp đôi.

4. Quá liều và cách xử lý

Những triệu chứng thường gặp khi ngộ độc cấp Diclofenac:

• Đau bụng nghiêm trọng
• Buồn nôn
• Chóng mặt, choáng váng
• Nhức đầu
• Phát ban
• Cơ thể mệt mỏi, yếu ớt
• Đau ngực
• Khó thở
• Co giật
• Ngất xỉu

Cần kích thích nôn khi nhận thấy sử dụng thuốc quá liều hoặc có triệu chứng. Sau đó đưa bệnh nhân đến bệnh viện ngay lập tức. Những phương pháp y khoa có thể được sử dụng trong điều trị quá liều Diclofenac:

• Dùng than hoạt giảm khả năng hấp thu thuốc ở ống tiêu hóa
• Rửa dạ dày
• Gây lợi tiểu khi có dấu hiệu ngộ độc (nếu cần)
• Điều trị triệu chứng và phục hồi.

Diclofenac là thuốc chống viêm, hạ sốt và giảm đau mạnh. Thuốc có khả năng hấp thụ nhanh và thải trừ tốt, hầu như không gây tích tụ. Tuy nhiên cần dùng thuốc theo chỉ định, dùng đúng liều và đúng cách. Điều này giúp hạn chế tác dụng phụ và nhiều vấn đề khác.

Tham khảo thêm:

• Thuốc Ibuprofen: Công Dụng, Cách Dùng và Thận Trọng
• Paracetamol Là Thuốc Gì? Công Dụng, Cách Dùng và Lưu Ý